2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. Opioid Receptor
  5. μ Opioid Receptor/MOR Isoform
  6. μ Opioid Receptor/MOR 拮抗剂

μ Opioid Receptor/MOR 拮抗剂

μ Opioid Receptor/MOR 拮抗剂 (23):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-76657A
    Alvimopan dihydrate

    爱维莫潘

    		Antagonist 98.68%
    Alvimopan dihydrate (ADL 8-2698 dihydrate) 是一种有效，选择性，具有口服活性和可逆的 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂，IC50 值为 1.7 nM。Alvimopan dehydrate 对 μ-阿片受体 (Ki=0.47 nM) 的选择性高于 κ- (Ki=100 nM) 和 δ-阿片受体 (Ki=12 nM)。Alvimopan dehydrate 可用于术后肠梗阻的研究。
  • HY-P1335A
    CTAP TFA Antagonist 99.56%
    CTAP TFA 是一种强效、高选择性的、可透过血脑屏障的阿片受体 (μ opioid receptor) 拮抗剂，IC50 为 3.5 nM。CTAP TFA 对 δ opioid 受体 (IC50=4500 nM) 和生长抑素受体 (somatostatin receptors) 具有超过 1200 倍的选择性。CTAP TFA 可用于L -多巴胺 (HY-N0304) 诱导的运动障碍 (LID) 和阿片类活性分子过量或成瘾的研究。
  • HY-P1329A
    CTOP TFA Antagonist 99.84%
    CTOP TFA 是一种有效的、高选择性的 μ- 阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂。CTOP TFA 可拮抗吗啡诱导的急性镇痛作用和运动亢进。CTOP TFA 提高伏隔核的细胞外多巴胺水平。CTOP TFA 剂量依赖性增强运动能力。
  • HY-19627A
    Naldemedine tosylate Antagonist
    Naldemedine (S-297995) tosylate 是一种具有口服活性的 μ-阿片受体拮抗剂 (PAMORA)。Naldemedine tosylate 对重组人源 μ-、δ- 和 κ- 阿片受体表现出强大的亲和作用 (Ki 分别为 0.34，0.43，0.94 nM) 和拮抗作用 (IC50 分别为 25.57，7.09，16.1 nM) 。Naldemedine tosylate 可用于阿片类化合物引起的便秘 (OIC) 研究。Naldemedine tosylate 预测可能与 SARS-CoV2 基因组编码的 3CLpro 结合。
  • HY-101011
    Naloxonazine dihydrochloride Antagonist 98.1%
    Naloxonazine dihydrochloride 是一种特异性的 μ-opioid receptor 拮抗剂，IC50 为 5.4 nM。Naloxonazine dihydrochloride 也具有抗利什曼原虫活性。
  • HY-115066
    GSK1521498 free base Antagonist 98.55%
    GSK1521498 free base 是一种有效的选择性 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂。GSK1521498 free base 用于研究强迫性饮食，酒精和活性分子的疾病。
  • HY-118949
    LY255582 Antagonist ≥98.0%
    LY255582 是一种泛-阿片类拮抗剂，对 mu、delta 和 kappa 受体具有高亲和力 (Ki 分别为 0.4 nM、5.2、2.0 nM)。LY255582 可以降低食物摄入量和体重。LY255582 可用于肥胖研究。
  • HY-107748
    5'-Guanidinonaltrindole hydrochloride Antagonist 98.72%
    5'-Guanidinonaltrindole (5'-GNTI) hydrochloride 是一种高选择性的、有效的 κ-opioid receptor 拮抗剂，对人 κ-opioid 受体的 Ki 为 0.18 nM。
  • HY-114072
    J-113397 Antagonist ≥99.0%
    J-113397 是第一个有效的选择性的非肽基 ORL1 receptor 拮抗剂 (Ki: 克隆人源 ORL1=1.8 nM)，对其他阿片受体无任何激动作用。
  • HY-76657
    Alvimopan monohydrate

    爱维莫潘水合物

    		Antagonist 99.18%
    Alvimopan monohydrate (ADL 8-2698 monohydrate) 是一种有效，选择性，具有口服活性和可逆的 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂，IC50 值为 1.7 nM。Alvimopan monohydrate 对 μ-阿片受体 (Ki=0.47 nM) 的选择性高于 κ- (Ki=100 nM) 和 δ-阿片受体 (Ki=12 nM)。Alvimopan monohydrate 可用于术后肠梗阻的研究。
  • HY-144607
    Mu opioid receptor antagonist 2 Antagonist
    Mu opioid receptor antagonist 2 (compound 25) 是一种有效且具有选择性和血脑屏障渗透性的 μ 阿片受体 (MOR) 拮抗剂，Ki 为 0.37 nM，EC50 为 0.44 nM。Mu opioid receptor antagonist 2 对吗啡具有显著的中枢神经系统拮抗作用，与 Naloxone 相比，其诱发戒断症状较少。Mu opioid receptor antagonist 2 可用于阿片类活性分子使用障碍 (OUD) 的研究。
  • HY-155320
    Mu opioid receptor antagonist 7 Antagonist
    Mu opioid receptor antagonist 7 (compound 24) 是一种有效的和CNS可渗透的 μOR (μ-阿片受体) 拮抗剂，IC50 为 29 ± 3.0 nM。 Mu opioid receptor antagonist 7 可用于疼痛和阿片类药物使用障碍的研究。
  • HY-P10177
    Acetalin-3 Antagonist
    Acetalin-3 (Ac-RFMWMT-NH2) 是一种六肽，是 μ 受体 (μ opioid receptor) 拮抗剂，对 mu 和 κ3 阿片受体具有高亲和力，对 κ1 受体具有弱亲和力，对 κ2 受体没有亲和力。
  • HY-115066A
    GSK1521498 free base (hydrochloride) Antagonist
    GSK1521498 free base (hydrochloride) 是一种有效的选择性 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂。GSK1521498 free base (hydrochloride) 用于研究强迫性饮食，酒精和活性分子的疾病。
  • HY-144610
    Mu opioid receptor antagonist 5 Antagonist
    Mu opioid receptor antagonist 5 (compound NAP) 是一种具有选择性和血脑屏障通透性的 μ 阿片受体 (MOR) 拮抗剂，EC50 为 1.14 nM，Ki 为 0.37 nM。Mu opioid receptor antagonist 5 可用于阿片类活性分子使用障碍 (OUD) 的研究。
  • HY-19902
    GSK1521498 Antagonist
    GSK1521498 是一种有效的选择性 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂。GSK1521498 有用于强迫性饮食，酒精和活性分子疾病的潜力。
  • HY-144606
    Mu opioid receptor antagonist 1 Antagonist
    Mu opioid receptor antagonist 1 (compound 19) 是一种具有选择性和口服活性的 μ 阿片受体 (MOR) 配体，Ki 为 0.58 nM，EC50 为 1.15 nM。口服 Mu opioid receptor antagonist 1 能在吗啡引起便秘时增加胃肠道运动。Mu opioid receptor antagonist 1 可用于研究阿片诱导的便秘。
  • HY-144608
    Mu opioid receptor antagonist 3 Antagonist
    Mu opioid receptor antagonist 3 (compound 26) 是一种有效且具有选择性的 μ 阿片受体 (MOR) 拮抗剂，Ki 为 0.24 nM，EC50 为 0.54 nM。Mu opioid receptor antagonist 3 对吗啡具有显著的中枢神经系统拮抗作用，与 Naloxone 相比，其诱发戒断症状较少。Mu opioid receptor antagonist 3 可用于阿片类活性分子使用障碍 (OUD) 的研究。
  • HY-144609
    Mu opioid receptor antagonist 4 Antagonist
    Mu opioid receptor antagonist 4 (compound 31) 是一种有效且具有选择性的 μ 阿片受体 (MOR) 拮抗剂，EC50 为 1.07 nM，Ki 为 0.38 nM。Mu opioid receptor antagonist 4 对吗啡具有显著的中枢神经系统拮抗作用，与 Naloxone 相比，其诱发戒断症状较少。Mu opioid receptor antagonist 4 可用于阿片类活性分子使用障碍 (OUD) 的研究。
  • HY-P10175
    Acetalin-1 Antagonist
    Acetalin-1 (Ac-RFMWMK-NH2) 是一种六肽，是 μ 受体 (μ opioid receptor) 拮抗剂，对 μ 和 κ3 阿片受体具有高亲和力，对 κ1 受体具有弱亲和力，对 κ2 受体没有亲和力。
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